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高效抗腫瘤活性多肽藥物研究取得進展



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天然環酯肽Coibamide A 的真實結構

近日,中國科學院深圳先進技術研究院研究員粟武課題組成員房麗晶指導博士研究生姚貴陽及研究助理潘正銀等,成功地實現了具有高效抗腫瘤活性的海洋天然產物Coibamide A 的全合成與結構修正,相關結果發表在國際化學期刊Journal of the American Chemical Society(2015, 137, 13488-13491)上贵州快3开奖结果,題目為Efficient Synthesis and Stereochemical Revision of Coibamide A。

Coibamide A 是2008年俄勒岡州立大學McPhail研究組從巴拿馬海洋藍藻Leptolyngbya sp.中分離得到的一種高度N-甲基化的環酯肽。該化合物對肺癌、乳腺癌、中樞神經癌等多種癌細胞具有nM水平的抑制活性及較好的選擇性。與現有的抗癌藥物不同,Coibamide A 能夠通過一種新的機制抑制癌細胞的增殖,是一種具有良好前景的抗癌藥物先導化合物,對它的合成研究具有重要的意義。然而,由于N-甲基化氨基酸的反應能力差并且氨基酸縮合過程容易發生消旋,Coibamide A 的合成極具挑戰性,盡管世界范圍內多個研究小組開展了相關的全合成工作,但是均未實現天然產物真實結構的全合成。

該課題組在N-甲基化以及N-雜環等具有挑戰性的肽類化合物的合成方面有較為深入的研究贵州快3开奖结果,以三光氣(BTC)為酰胺鍵的縮合試劑,通過原位生成酰氯的方法來提高反應速度,并對反應條件進行了優化贵州快3开奖结果,成功地開發了一種自動固相多肽合成新技術。在此基礎上贵州快3开奖结果,該課題組開展了對天然環酯肽Coibamide A 的全合成研究贵州快3开奖结果,以芳基肼樹脂為固相載體,聯合應用Fmoc-及Boc-的固相合成策略,發展了一種簡潔、高效合成N-甲基化環酯肽的新方法贵州快3开奖结果,得到了一系列天然產物的類似物;通過與天然產物的波譜數據及生物活性進行比較贵州快3开奖结果,糾正了天然產物推測結構中兩個氨基酸的立體構型,實現了該天然產物真實結構的首次全合成,為基于該化合物的構效關系及抗癌機制研究鋪平了道路贵州快3开奖结果,同時也為研發新型、具有自主知識產權的抗腫瘤多肽藥物奠定了基礎。

該項目研究和成果均由深圳先進院獨立完成。該課題獲得國家自然科學基金、深圳市科創委等項目資助。




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